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日本核医学论文摘要选登
用于GnRH1 PET显像的68Ga标记多肽显像剂的开发
中华核医学与分子影像杂志, 2017,37(07): 444-445. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.07.104
摘要
目的

68Ga-DOTA-曲普瑞林(68Ga-DOTA-TRP;TRP是促性腺激素释放激素的类似物)进行合成、质控和临床前评估,并报道其作为促性腺激素释放激素(GnRH)受体显像剂的可能性。

方法

DOTA-TRP经两步合成,然后进行68Ga标记、标记品鉴定和稳定性检测。正常雄性小鼠和荷4T1肿瘤细胞的小鼠模型在静脉注射显像剂120 min内完成生物分布研究。

结果

TRP和DOTA合成后的化学纯度>95%。使用40~60 μg的TRP进行标记,随后固相纯化,68Ga-DOTA-TRP的放化纯>99%(ITLC、HPLC),95 ℃时比活度为1 400~2 100 MBq/nmol。与完整的全肽相比,DOTA-TRP的半抑制浓度(IC50)分别是(0.11±0.01)和(0.22±0.05) nmol/L。生物分布研究结果显示,肾脏、胃和睾丸摄取明显,这与GnRH受体配体的分布相一致。4T1细胞雌性小鼠肿瘤模型的肿瘤组织在注射显像剂后30~120 min显著摄取,60 min时肿瘤/血液、肿瘤/肌肉的比值分别为28和>50。显像剂经肾脏快速排出。

结论

68Ga-DOTA-TRP是一种适用于GnRH受体显像的显像剂。

引用本文: 唐军. 用于GnRH1 PET显像的68Ga标记多肽显像剂的开发 [J]. 中华核医学与分子影像杂志,2017,37( 7 ): 444-445. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.07.104
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关键词
主题词
68Ga
曲普瑞林
多肽
合成
4T1
GnRH